达拉非尼（Dabrafenib）以Tafinlar等品牌出售，是一种抗癌药物在线杠杆股票配资，用于治疗与BRAF基因突变相关的癌症。达拉非尼是相关酶 B-Raf 的抑制剂，在调节细胞生长方面发挥作用。

【药品规格】

达拉非尼 50 毫克、75 毫克；胶囊。

【药理类别】

激酶抑制剂

【制造商】

诺华制药公司

【作用机制】

达拉非尼是某些突变形式的 BRAF 激酶的抑制剂，体外对 BRAF V600E、BRAF V600K 和 BRAF V600D 酶的IC 50值分别为 0.65、0.5 和 1.84 nM。达拉非尼还抑制野生型 BRAF 和 CRAF 激酶，IC 50值分别为 3.2 和 5.0 nM，并在较高浓度下抑制其他激酶，例如 SIK1、NEK11 和 LIMK1。达拉非尼在体外和体内抑制各种 BRAF V600 突变阳性肿瘤的细胞生长。

【Tafinlar 适应症】

适应症

与曲美替尼联合用于治疗需要全身治疗的 BRAF V600E 突变低级别胶质瘤 (LGG) 的儿童患者。

使用限制

由于已知对 BRAF 抑制具有内在抗性，因此不适用于治疗结直肠癌。不适用于治疗野生型 BRAF 实体肿瘤。

【Tafinlar 剂量和用法】

成人

≥18岁：未确定。

孩子们

<1 岁或 <8 公斤：未确定。在开始使用之前确认是否存在 BRAF V600E 突变。根据吞咽能力和体重使用胶囊或片剂进行口服混悬。整个胶囊吞下（如果 <26 公斤，请勿使用胶囊）。对于口服混悬：将片剂分散在水中直至完全溶解；可以通过杯子、口服注射器或喂食管给药。饭前至少 1 小时或饭后 2 小时服用。

与曲美替尼联合使用（胶囊）：1–<18 岁（26–37 公斤）：每天 75 毫克两次（间隔约 12 小时）；（38–50 公斤）：每天 100 毫克两次；（≥51 公斤）：每天 150 毫克两次。

与曲美替尼联合使用（片剂进行口服混悬）：1–<18 岁（8–9 公斤）：每天 20 毫克两次；（10–13 公斤）：每天 30 毫克(14–17 公斤)：40 毫克，每天两次；(18–21 公斤)：50 毫克，每天两次；(22–25 公斤)：60 毫克，每天两次；(26–29 公斤)：70 毫克，每天两次；(30–33 毫克)：80 毫克，每天两次；(34–37 公斤)：90 毫克，每天两次；(38–41 公斤)：100 毫克，每天两次；(42–45 公斤)：110 毫克，每天两次；(46–50 公斤)：130 毫克，每天两次；(≥51 公斤)：150 毫克，每天两次。持续用药直至病情进展或出现不可接受的毒性。剂量调整：请参阅完整标签。

【Tafinlar 警告/注意事项】

开始联合治疗前，请参阅曲美替尼的完整标签。新发皮肤恶性肿瘤发病率增加；在开始用药前、治疗期间每 2 个月以及停药后长达 6 个月进行皮肤评估。监测非皮肤恶性肿瘤；如果发生 RAS 突变阳性恶性肿瘤，则永久停药。对于所有 4 级或任何持续的 3 级出血事件，永久停药。

使用曲美替尼有发生心肌病的风险；在开始用药前、一个月后以及治疗期间每 2-3 个月评估一次 LVEF；若出现症状性心肌病或无症状 LV 功能障碍，且低于基线 20% > 且低于机构 LLN，则暂停用药。

如果发热≥100.4°F，则暂停用药，评估感染并评估肾功能；恢复用药时使用退热药进行预防，或对随后的发热给予类固醇。已有糖尿病或高血糖症；监测血糖水平。

监测葡萄膜炎；如果发生，则停药并根据临床指征进行治疗；如果持续 2 级以上且持续超过 6 周，则永久停药。G6PD 缺乏症：监测溶血性贫血。严重肾功能或中度至重度肝功能损害。胚胎-胎儿毒性。

建议在服药期间和服药后 ≥2 周内使用有效的非激素避孕药（有生育能力的女性）或使用避孕套（男性与女性伴侣）。怀孕：排除开始服药前的状态。哺乳期母亲：不建议（服药期间和服药后 2 周内）。

【Tafinlar 相互作用】

避免同时服用强效 CYP3A4 或 CYP2C8 抑制剂（例如酮康唑、吉非贝齐）；如果无法避免，请密切监测。可能会拮抗 CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2B6 底物（例如咪达唑仑、华法林、地塞米松、激素避孕药）的作用；考虑替代方案或监测。

【Tafinlar 不良反应】

角化过度、头痛、发热、关节痛、乳头状瘤、脱发、手掌足底红斑感觉异常综合征；皮肤毒性（可能很严重）。与曲美替尼联合使用时还会出现：寒战、疲劳、皮疹、恶心、呕吐、腹泻、肌痛、皮肤干燥、食欲不振、水肿、出血、咳嗽、呼吸困难、便秘、痤疮样皮炎、腹痛、甲沟炎、肌肉骨骼疼痛。

香港登越药业温馨提示：本文旨在介绍医药健康研究，不作任何用药依据，具体用药指引在线杠杆股票配资，请咨询主治医师。

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